Zdrowie mężczyzn

Flutamid: instrukcje użytkowania, opis leku, analogi i działania niepożądane

Pin
Send
Share
Send
Send


Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dotyczące leków na naszej stronie są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.

MEDYCYNY WCZEŚNIEJSZYCH WAKACJI SĄ DOPUSZCZONE DO PACJENTA TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA TYLKO DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.

Opis substancji czynnej Flutamid / Flutamidum.

Formuła: C11H11F3N2O3, nazwa chemiczna: 2-metylo-N- [4-nitro-3- (trifluorometylo) fenylo] propanamid.
Grupa farmakologiczna: hormony i ich antagoniści / androgeny, antyandrogeny, środki przeciwnowotworowe / hormony przeciwnowotworowe i antagoniści hormonów.
Działanie farmakologiczne: przeciwnowotworowy, antyandrogenny.

Właściwości farmakologiczne

Flutamid jest środkiem przeciwnowotworowym, niesteroidowym antyandrogenem. Flutamid kompetycyjnie blokuje receptory komórek androgenowych tkanek docelowych i zapobiega wiązaniu się z nimi androgenów. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu wychwytu androgenu i / lub hamowaniu wiązania androgenu w jądrach docelowych komórek tkanki. W narządach wrażliwych na androgeny (w tym gruczoł krokowy i pęcherzyki nasienne) flutamid zapobiega przejawowi działania biologicznego endogennych androgenów, co prowadzi do zakłócenia replikacji komórek nowotworowych. Flutamid pomaga zmniejszyć gęstość i rozmiar gruczołu krokowego, zapobiega rozwojowi przerzutów. Po przyjęciu flutamidu wzrasta stężenie estradiolu i testosteronu w surowicy. Zdolność flutamidu do hamowania działania testosteronu na poziomie komórkowym stanowi uzupełnienie kastracji medycznej, która jest powodowana przez agonistów hormonu uwalniającego gonadotropiny. Flutamid nie wykazuje działania estrogennego, progestagennego, antyestrogenowego ani antyestagennego.
Po podaniu doustnym flutamid jest całkowicie i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Flutamid jest metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano co najmniej 6 metabolitów flutamidu. Głównym metabolitem, który jest oznaczany w surowicy, jest 2-hydroksyflutamid (alfa-hydroksylowana pochodna). Alfa-hydroksylowana pochodna flutamidu jest biologicznie czynnym metabolitem. Flutamid wiąże się z białkami osocza w 94–96%, 2-hydroksyflutamid w 92–94%. Maksymalne stężenie alfa-hydroksylowanej pochodnej flutamidu osiąga się 2 godziny po przyjęciu leku. Równowagowe stężenie flutamidu i jego aktywnego metabolitu w surowicy krwi uzyskano po wielokrotnym spożyciu w dawce 250 mg 3 razy dziennie po czwartej dawce. Okres półtrwania alfa-hydroksylowanej pochodnej flutamidu wynosi 6 godzin (u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 8 godzin w pojedynczej dawce i 9,6 godziny po osiągnięciu stabilnego stężenia). Flutamid jest wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów, 4,2% jest wydalane z kałem w ciągu 72 godzin.
Flutamid stosowany zewnętrznie hamuje wzrost włosów. Efekt jest osiągany w ciągu 2 - 3 miesięcy i objawia się oświeceniem i przerzedzeniem włosów, spowalnia wzrost, ułatwia ich usuwanie włosów, częściową utratę.

Tabletki: paliatywna terapia zaawansowanego raka prostaty (w tym z przerzutami) w monoterapii (bez lub z orektektomią) lub w połączeniu z agonistami hormonu uwalniającego gonadotropiny, terapia miejscowo zaawansowanego raka prostaty (T2b - T4), leczenie pacjentów innymi typami terapia hormonalna była nieskuteczna lub z nietolerancją na podobną terapię, diagnostyka różnicowa hipogonadyzmu u mężczyzn.
Maść: hirsutyzm.

Dawkowanie i podawanie flutamidu

Flutamid jest stosowany wewnątrz, na zewnątrz.
Wewnątrz, głównie po posiłkach, bez żucia, z niewielką ilością płynu: rak prostaty - 3 razy dziennie, 250 mg każdy, do diagnostyki różnicowej hipogonadyzmu męskiego - 10 mg / kg dziennie w 3 dawkach przez 3 dni, z codziennym badaniem wydalanie całkowitych gonadotropin lub / i lutropiny przed i na trzecim dniu przyjmowania leku, możliwe jest przeprowadzenie próbki przez 5 dni, z badaniem dziennego wydalania całkowitej gonadotropiny i lutropiny na tle piątego dnia przyjmowania.
Zewnętrznie: 2 - 3 razy dziennie, lekko pocierając, nałóż cienką warstwę maści na obszary skóry twarzy z nadmiernym wzrostem włosów, gdy efekt zostanie osiągnięty (2 - 3 miesiące), maść można stosować 1 raz dziennie, terapię przeprowadza się z kursami 6 - 8 miesięcy przerwa 1 miesiąc.
W przypadku skojarzonego leczenia agonistami hormonu uwalniającego gonadotropiny oba leki można podawać jednocześnie lub flutamid można przyjmować 3 dni przed przyjęciem pierwszego hormonu uwalniającego gonadotropinę.
Podczas leczenia mocz może zmieniać kolor z bursztynowego na żółto-zielony.
Aby ocenić wyniki diagnostyki różnicowej hipogonadyzmu męskiego, należy wziąć pod uwagę następujące wskaźniki: w pierwotnym hipogonadyzmie początkowe uwalnianie gonadotropin jest znacznie zwiększone, rzadziej - normalne, stosowanie flutamidu prowadzi do dalszego zwiększenia ich uwalniania o 1,5–2 razy lub więcej, z wtórnym hipogonadyzmem, początkowe uwalnianie gonadotropin jest zmniejszone rzadziej - normalne, po przyjęciu flutamidu, nie ma znaczącego wzrostu wydalania u zdrowych osób z normalnym podstawowym wydalaniem koleiny dotropinov po podaniu flutamid zwiększenia ich podział występuje połowa lub więcej.
Jeśli dojdzie do początkowego naruszenia stanu czynnościowego wątroby, należy przepisać długotrwale leczenie flutamidem tylko po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka planowanej terapii. Przed zastosowaniem flutamidu konieczna jest ocena czynności wątroby. Flutamidu nie należy podawać, jeśli aktywność enzymów wątrobowych przekracza górną granicę normy o więcej niż 2 do 3 razy. Podczas leczenia flutamidem konieczne jest monitorowanie stanu czynnościowego wątroby (w ciągu pierwszych czterech miesięcy badania laboratoryjne powinny być przeprowadzane raz w miesiącu, a następnie regularnie, a także z objawami klinicznymi upośledzonej czynności wątroby). Wraz ze wzrostem stężenia enzymów wątrobowych w 2-3 razy w porównaniu z górną granicą wartości normalnych i / lub pojawieniem się żółtaczki przy braku przerzutów do wątroby, należy przerwać stosowanie flutamidu. Należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeśli pojawią się pierwsze objawy zaburzenia czynnościowego wątroby (ciemnienie moczu, świąd, nudności, ból w prawym nadbrzuszu, uporczywa utrata apetytu, wymioty, zażółcenie oczu i / lub skóry, objawy grypopodobne o niejasnym pochodzeniu). Podczas leczenia flutamidem może rozwinąć się hepatotoksyczność, w tym zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, rozwój żółtaczki cholestatycznej, martwica hepatocytów i encefalopatia wątrobowa. Zwykle uszkodzenie wątroby jest odwracalne i jest dozwolone na tle przerwania leczenia, ale śmierć może rozwinąć się w wyniku ciężkiego uszkodzenia wątroby.
Podczas leczenia flutamidem zgłaszano przypadki rozwoju złośliwych guzów piersi u mężczyzn. W jednym przypadku rozwój ginekomastii opisano dwa miesiące po rozpoczęciu leczenia flutamidem i po 6 miesiącach rozwój nowotworu u pacjenta, który otrzymał flutamid w przypadku przerzutowego raka gruczołu krokowego. Po 9 miesiącach od rozpoczęcia leczenia usunięto formację, badanie histologiczne wykazało słabo zróżnicowany gruczolakorak przewodowy, T4N0M0G3. W innym przypadku rozwój nowotworu złośliwego odnotowano na tle wcześniejszej formacji guzkowej w gruczole sutkowym, którą wykryto 3-4 miesiące przed rozpoczęciem leczenia flutamidem u pacjenta z łagodnym przerostem gruczołu krokowego. Po usunięciu i badaniu histologicznym wykryto słabo zróżnicowany gruczolakorak przewodowy.
Podczas leczenia farmakologicznego należy stosować niezawodne metody antykoncepcji.
Długotrwałe leczenie flutamidem bez kastracji chirurgicznej lub medycznej wymaga regularnego monitorowania spermatogramu. Stosowanie flutamidu u ludzi prowadzi do zmniejszenia liczby plemników.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania flutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Podczas leczenia możliwe jest zwiększenie stężenia estradiolu w surowicy, co może predysponować do rozwoju powikłań zakrzepowo-zatorowych.
Gdy stosowany jest flutamid, zwiększenie stężenia estradiolu i / lub testosteronu w surowicy może prowadzić do zatrzymania płynów w organizmie, co zwiększa ryzyko niedokrwienia mięśnia sercowego i / lub zaostrzenia przewlekłej niewydolności serca. Należy zachować ostrożność podczas stosowania flutamidu u pacjentów z chorobami układu krążenia. U predysponowanych pacjentów flutamid może przyczyniać się do rozwoju obrzęku.
Na tle leczenia antyandrogennego możliwe jest wydłużenie odstępu QT. U pacjentów ze znaną obecnością wydłużenia odstępu QT i (lub) przyjmowania leków, które mogą powodować jego wydłużenie, przed przepisaniem flutamidu, należy starannie ocenić potencjalne korzyści i możliwe ryzyko leczenia.
Podczas leczenia flutamidem należy zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami).

Ograniczenia w korzystaniu z

Choroby układu sercowo-naczyniowego, skłonność do zakrzepicy, zmniejszenie czynności wątroby, niewydolność nerek, stany predysponujące do zatrucia aniliną (jednym z metabolitów flutamidu jest pochodna metyloalanilowa): palenie, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, hemoglobinopatia (M-hemoglobina)

Efekty uboczne flutamidu

Działania niepożądane podczas stosowania flutamidu w monoterapii.
Układ trawienny: biegunka, nudności, wymioty, zgaga, zaparcia, nieswoiste objawy żołądkowo-jelitowe, zwiększony apetyt, brak apetytu, jadłowstręt, nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby.
Układ nerwowy i narządy zmysłów: bezsenność, zaburzenia snu, lęk, depresja, parestezje, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, niewyraźne widzenie.
Układ sercowo-naczyniowy, krew (tworzenie krwi, hemostaza), układ limfatyczny: „Wypłukiwanie” krwi do twarzy (uczucie gorąca), niedokrwienie mięśnia sercowego, wydłużenie odstępu QT, methemoglobinemia, choroba zakrzepowo-zatorowa, krwotoki podskórne, obrzęk limfatyczny.
Układ moczowo-płciowy: zaburzenia czynności nerek, zmiana koloru moczu na bursztynowy lub zielonkawo-żółty, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia, ból piersi, mlekotok, zahamowanie spermatogenezy, zmniejszenie produkcji płynu nasiennego, zmniejszenie libido, impotencja, wzrost stężenia testosteronu w osoczu , zmiany mikronowe w tkance piersi, nowotwory złośliwe gruczołów sutkowych u mężczyzn.
Skóra i tkanka podskórna: świąd, wybroczyny, reakcje nadwrażliwości na światło, reakcje alergiczne skóry (zaczerwienienie, uczucie pieczenia, wysypka itp.), zmiany włosów.
Inne: półpasiec, zespół toczniopodobny, reakcje alergiczne, obrzęk, ogólne osłabienie, złe samopoczucie, pragnienie, ból w klatce piersiowej, zatrzymanie płynów.
Działania niepożądane podczas stosowania flutamidu w połączeniu z analogami hormonu uwalniającego gonadotropinę.
Układ trawienny: biegunka, nudności, wymioty, brak apetytu, brak łaknienia, niespecyficzne objawy przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna, martwica hepatocytów, encefalopatia wątrobowa, śmierć, jako objawy ciężkiej niewydolności wątroby na tle działania hepatotoksycznego.
Układ nerwowy i narządy zmysłów: lęk, depresja, dezorientacja, nerwowość, drętwienie.
Układ sercowo-naczyniowy, krew (tworzenie krwi, hemostaza), układ limfatyczny: wydłużenie odstępu QT, zaczerwienienie twarzy (uczucie ciepła), niedokrwienie mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, choroba zakrzepowo-zatorowa, małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, methemoglobinemia, niedokrwistość makrocytowa, sulfohemoglobinemiya.
Układ moczowo-płciowy: częstomocz, nokturia, nietrzymanie moczu, zmiana zabarwienia moczu na bursztynowy lub zielonkawo-żółty kolor, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, obniżone libido, impotencja, ginekomastia, zmiany mikrodźwiękowate w tkance piersi, dyspareunia.
Układ oddechowy: duszność, śródmiąższowa choroba płuc.
Tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: objawy zaburzeń przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (parestezje, letarg, bóle mięśni, miastenia w rękach, rękach, stopach, nogach).
Skóra i tkanka podskórna: wysypka skórna, reakcje nadwrażliwości na światło, owrzodzenie skóry, rumień, martwica naskórka.
Inne: hiperglikemia, reakcje alergiczne, nasilenie ciężkości cukrzycy, obrzęk, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie stężenia mocznika i / lub kreatyniny w osoczu krwi.

Interakcja flutamidu z innymi substancjami

Flutamid może nasilać działanie przeciwzakrzepowe leków przeciwzakrzepowych (w tym warfaryny), należy starannie kontrolować czas protrombinowy, dawkę antykoagulantu należy dobrać pod kontrolą czasu protrombinowego.
Nie opisano interakcji między flutamidem a leuproreliną, ale w przypadku jednoczesnego stosowania należy wziąć pod uwagę możliwe działania niepożądane każdego leku.
Gdy flutamid i teofilina są stosowane razem, możliwy jest wzrost stężenia teofiliny w surowicy, ponieważ teofilina podlega pierwotnemu metabolizmowi z izoenzymem cytochromu CYP1A2, który jest również odpowiedzialny za konwersję flutamidu do aktywnego metabolitu 2-hydroksyflutamidu.
W przypadku udostępniania flutamidu i innych leków metabolizowanych w izoenzymach wątrobowych cytochromu P450 możliwe jest zwiększenie ich stężenia w surowicy.
W przypadku leczenia flutamidem leki o działaniu hepatotoksycznym należy przepisywać tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko leczenia.
Podczas leczenia flutamidem należy unikać alkoholu.
Flutamid może wydłużyć odstęp QT, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przepisując leki, które mogą przedłużyć odstęp QT lub / i częstoskurcz komorowy, takie jak torsades de pointes, w tym leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetilid, sotalol, ibutilid), klasa I (disopyramide, chinidyna), inne leki przeciwarytmiczne, moksyfloksacyna, metadon, leki przeciwpsychotyczne i inne leki.
Gdy flutamid i amfoterycyna B są stosowane razem, zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek, skurczu oskrzeli i niedociśnienia.
Gdy flutamid i busulfan są stosowane razem, zwiększa się ryzyko rozwoju żylno-okluzyjnej choroby wątroby.
W przypadku jednoczesnego stosowania flutamidu dakarbazyny zwiększa się prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby.
Gdy flutamid i doksorubicyna są stosowane razem, ryzyko działań niepożądanych jest wzajemnie zwiększone.

Przedawkowanie

Objawy Po przedawkowaniu flutamidu obserwuje się ginekomastię, napięcie w gruczole sutkowym, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny i nie miał spontanicznych wymiotów, konieczne jest wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, kontrola funkcji życiowych, leczenie objawowe. Ze względu na wysoki stopień wiązania leku z białkami osocza, hemodializa i dializa otrzewnowa będą nieskuteczne. Nie ma konkretnego antidotum.

Funkcje odbioru

Dla leku instrukcje stosowania „Flutamidu” wskazują na osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi po 2-3 godzinach po podaniu, co wskazuje na szybką absorpcję leku przez jelito. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5-6 godzin z moczem, a nieco później, w ciągu 8-9 godzin, reszta jest usuwana. Jakość eliminacji zależy bezpośrednio od wieku pacjenta i ogólnego stanu zdrowia.

Choroby z objawami androgenizacji u kobiet wymagają indywidualnego podejścia do leczenia. Определение степени, тяжести, локализации проблемных зон и других факторов влияет на назначение лекарств, обычно в приёме комплексом назначается "Флутамид". Инструкция по применению показывает приём трёхкратно в течение дня по одной капсуле, соблюдая равные промежутки времени. Суточная доза 750 мг, минимальный срок лечения составляет шесть недель.

Leczenie objawów związanych ze zwiększonym poziomem androgenów należy łączyć z innymi lekami antyandrogennymi. Często w kompleksie przepisuje się deksametazon, prednizolon i inne kortykosteroidy. Uspokajające procedury są również wykorzystywane do wspierania zaburzonej psychiki pacjentów z oczywistymi objawami spowodowanymi przez hormony.

Nawet przy braku wcześniej zaburzonych objawów nie zaleca się samodzielnego odstawiania leku, w tym celu konieczna jest konsultacja z endokrynologiem, który monitoruje rozwój choroby. Potrzebujesz ścisłego przestrzegania wszystkich zaleceń. Jeśli z jakiegoś powodu pigułka została pominięta, nie powinieneś brać następnych dwóch razy, ale po prostu kontynuuj zwykłą pigułkę. Przyjęcie leku nie jest tak szkodliwe jak pojedyncza dawka podwójnej dawki.

Formularz wydania

Dostępne w postaci kapsułek lub tabletek powlekanych. Przeznaczony do podawania doustnego. Substancją czynną jest flutamid 250 mg.

W aptekach „Flutamid” jest sprzedawany wyłącznie na receptę.

Przechowywać w suchym i chłodnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Produkcja - Orion Corporation, firma farmaceutyczna (Finlandia).

W przypadku „Flutamidu” cena waha się od 1798 do 1968 rubli za opakowanie (84 tabletki).

Przeciwwskazania

Jak pokazała praktyka, doświadczenie w leczeniu kobiet jest nadal niewystarczające, głównie pod względem niepewności w zakresie działań niepożądanych i szkodliwego wpływu na wątrobę. Dlatego, pomimo wysokiej skuteczności, lek należy przyjmować ostrożnie, zgodnie z zaleceniami lekarzy.

  • Zabrania się przyjmowania „Flutamidu” dla pacjentów z chorobami tarczycy, wątroby lub nerek.
  • Nadwrażliwość na składniki leku „Flutamide”.
  • Przeciwwskazania do naruszeń nerek, wątroby, trzustki.
  • Aby zachować ostrożność z tendencją do tworzenia zakrzepów krwi i naruszeniem układu sercowo-naczyniowego.

Interakcja z innymi lekami

Przed zastosowaniem leku zaleca się poinformowanie lekarza, jakie leki są przyjmowane regularnie. Lekarz musi uwzględnić w skardze spożycie witamin, suplementów diety, aż do spożycia węgla aktywnego.

  • Flutamid, gdy jest stosowany jednocześnie z innymi lekami, jest w stanie wzmocnić działanie środków przeciw bullyingowi, dlatego konieczne jest właściwe obliczenie dawki z uwzględnieniem interakcji.
  • Palenie i alkohol mogą również wpływać na działanie leku na organizm. W chwili przyjęcia racjonalne będzie porzucenie szkodliwych nawyków.
  • Lekarz powinien również zostać poinformowany o istniejących chorobach krwi.
  • Jeśli planuje się ciążę, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego przyjęcia.
  • Zgłaszaj reakcje alergiczne na leki, jeśli takie istnieją, i wiedz o nich.

Efekty uboczne

Po długim przyjęciu mężczyźni mogą wykryć objawy ginekomastii, bólu w klatce piersiowej, zatrzymania płynów.

W przypadku wystąpienia następujących zjawisk, które mogą być prostymi stanami fizjologicznymi, stosowanie leku należy omówić z lekarzem, zwłaszcza jeśli nie miało to miejsca wcześniej.

Objawy działań niepożądanych

  • Rozstrój trawienny.
  • Zakłócony apetyt.
  • Zmniejsz libido.
  • Powiększone gruczoły sutkowe u mężczyzn.
  • Stany depresyjne.
  • Naruszenie snu i czuwanie.
  • Opuchlizna.
  • Zmiany koloru moczu.
  • Zwiększone zmęczenie.

Działania niepożądane - rzadkie zjawisko, ale z wymienionymi objawami lepiej powiadomić lekarza, być może trzeba będzie coś zmienić w podejściu do leczenia lub anulować lek.

Antyandrogeny - grupa leków, które mają właściwość tłumienia nadmiernej produkcji progesteronu, co powoduje znaczne zaburzenia zdrowia pacjenta. Następujące niesteroidowe leki można przypisać podobnemu „Flutamidowi” pod względem jego właściwości i składu:

  • „Tsiproteron” - najczęstszy lek z grupy progestagenów o działaniu antygonadotropowym.
  • „Spironolakton” („Veroshpiron”). Drugi najpopularniejszy lek, zastąpiony przez „Flutamid”, zasady ekspozycji są dość podobne, a nawet nie do odróżnienia.

Zanim zaczniesz zażywać jakikolwiek lek w tej grupie, musisz upewnić się, że źródło choroby nie jest w żaden sposób związane z ciążą lub guzem. Wymagane jest staranne przygotowanie do leczenia hiperandrogenizmu, biorąc również pod uwagę przeciwwskazania i indywidualne cechy każdego pacjenta. Ważne jest, aby podczas wizyty u lekarza opisać szczegółowo objawy i objawy choroby, wymienić istniejące choroby przewlekłe, zwłaszcza jeśli są one związane z czynnością wątroby, tylko po to, aby lekarz mógł wybrać leczenie zachowawcze w połączeniu z Flutamidem.

Krótko opowiedz o odpowiedziach na temat skuteczności leku „Flutamid”. Opinie mogą być omawiane przez osoby, które przeszły leczenie. U kobiet cierpiących na objawy hirsutyzmu obserwowano normalizowany wzrost włosów. Gruczoły łojowe na skórze, powodujące trądzik, również odzyskały swoje normalne funkcje.

Zdarzały się przypadki, że Flutamid nie pomagał zbyt wiele, przeglądy nie potwierdziły szczególnej korzyści z przyjmowania, jest to najprawdopodobniej spowodowane nieprawidłową diagnozą lub błędami we wniosku. Niektórzy pacjenci nie kończą długiego cyklu leczenia ze względu na cenę leku, w tym przypadku można skonsultować się z lekarzem i skorzystać z tańszych odpowiedników, aby nie przerywać terapii. W przypadku flutamidu cena jest dość wysoka i należy wziąć to pod uwagę, przebieg leczenia jest dość długi i wymaga pewnych strat finansowych.

Specjalne instrukcje

Przy złożonym leczeniu, trzy dni przed użyciem agonisty GnRH, należy przyjąć flutamid w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych. W niewydolności wątroby leczenie jest wskazane tylko wtedy, gdy jest to jedyna metoda, która rozwiązuje problem. Należy wykonać badanie laboratoryjne czynności wątroby. Podczas przyjmowania „Flutamidu” nastąpił niewielki wzrost w wątrobie, ale po anulowaniu rozmiar stał się normalny. W przypadku objawów niepożądanych zaleca się anulowanie leku.

Odpowiednie badania laboratoryjne w celu oceny czynności wątroby powinny być wykonywane dla każdego pacjenta raz w miesiącu przez pierwsze 4 miesiące, a następnie okresowo lub wraz z pojawieniem się pierwszych objawów upośledzenia czynności wątroby (świąd, ciemny mocz, utrzymująca się utrata apetytu, żółtaczka, napięcie w prawym nadbrzuszu). W przypadku długotrwałego leczenia mężczyzn przy braku kastracji chemicznej lub chirurgicznej wymagane jest regularne badanie nasienia w celu utrzymania płodności.

Na temat prowadzenia pojazdu i mechanizmów kontrolnych nie przeprowadzono badań. Ale jeśli występują takie objawy, jak zawroty głowy lub ból głowy, lepiej nie ryzykować i nie za kierownicą.

Farmakologia

Konkurencyjnie blokuje receptory androgenowe komórek docelowych tkanek i zapobiega wiązaniu się z nimi androgenów. Ostrzega przed objawami biologicznego działania androgenów w narządach wrażliwych na androgeny (w tym gruczoł krokowy i pęcherzyki nasienne). Po przyjęciu flutamidu obserwuje się wzrost stężenia testosteronu i estradiolu w osoczu. Zdolność flutamidu do hamowania działania testosteronu na poziomie komórkowym uzupełnia kastrację leku spowodowaną przez analogi hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH).

Po spożyciu szybko i całkowicie wchłonięty z przewodu pokarmowego. Metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano co najmniej 6 metabolitów. Główny metabolit występujący w osoczu krwi, alfa-hydroksylowana pochodna (2-hydroksyflutamid), jest biologicznie czynna. Wiązanie z białkami osocza wynosi 94–96% (flutamid) i 92–94% (2-hydroksyflutamid). Cmax 2-hydroksyflutamid - 2 godziny T1/2 2-hydroksyflutamid - 6 godzin (u pacjentów w podeszłym wieku - 8 godzin po pojedynczej dawce i 9,6 godziny po osiągnięciu stabilnego stężenia). Jest wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów, 4,2% - z kałem przez 72 godziny.

Stosowany miejscowo zapobiega wzrostowi włosów. Efekt jest osiągany w ciągu 2-3 miesięcy i objawia się przerzedzeniem i oczyszczeniem włosów, ułatwiając ich usuwanie, wolniejszy wzrost, częściową utratę.

Stosowanie flutamidu

Tabletki: leczenie paliatywne zaawansowanego raka gruczołu krokowego (w tym z przerzutami) w monoterapii (z orektektomią lub bez) lub w połączeniu z agonistami GnRH, leczenie miejscowo zaawansowanego raka prostaty (T2b - T4). Diagnostyka różnicowa hipogonadyzmu u mężczyzn.

Skutki uboczne flutamidu

Ginekomastia i / lub tkliwość w obrębie gruczołów sutkowych, mlekotok, zatrzymanie płynów, zmniejszone libido, impotencja, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, zwiększony lub brak apetytu, zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek, żółtaczka, bezsenność, ból głowy, parestezje, reakcje alergiczne, krwotoki podskórne, methemoglobinemia, zespół toczniopodobny, supresja spermatogenezy (przy długotrwałym leczeniu).

Do użytku zewnętrznego: reakcje alergiczne skóry (zaczerwienienie, uczucie pieczenia, wysypka).

Wskazania do użycia

Lek jest stosowany w leczeniu przerzutowego raka gruczołu krokowego w przypadkach, w których istnieje potrzeba stłumienia działania testosteronu:

  • rozpoczęcie terapii (w połączeniu z agonistami GnRH),
  • dodatkowa terapia dla pacjentów, którzy są już leczeni agonistami GnRH,
  • leczenie pacjentów z kastracją chirurgiczną,
  • brak wpływu innych rodzajów terapii hormonalnej lub nietolerancji na takie leczenie.

Dawkowanie i administracja

Flutamid przyjmuje się 3 razy dziennie, 250 mg co 8 godzin. Gdy uzyskuje się pozytywny efekt, przyjmowanie leku przedłuża się do czasu pojawienia się objawów progresji choroby nowotworowej.

W przypadku wspólnej terapii agonistami GnRH oba leki można podawać jednocześnie lub Flutamid rozpocznie się najpierw, a po 3 dniach pierwszą dawkę agonisty GnRH.

Interakcja z narkotykami

Jednoczesne przyjmowanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych zawierających flutamid może prowadzić do zwiększenia działania przeciwzakrzepowego, dlatego dawkę leku przeciwzakrzepowego należy dobierać pod kontrolą czasu protrombinowego.

Analogi flutamidu to: Flutamide Sandoz, Flutamide STADA, Flutamide Pliva, Flucin, Flutaplex.

Działanie farmakologiczne

Środek antyandrogenny z wyraźną aktywnością przeciwnowotworową. Substancja czynna ma strukturę niehormonalną. Mechanizm działania opiera się na konkurencyjnym blokowaniu interakcji receptorów komórkowych z androgenami.

Narządami docelowymi dla leku są pęcherzyki nasienne i prostata. Lek nie wykazuje działania przeciwprogestogennego, antyestrogennego, estrogennego i progestagennego. Substancja czynna hamuje proces wychwytywania androgenu, a także zapobiega jego wiązaniu w jądrach komórkowych tkanek narządów docelowych.

Substancja czynna zapobiega ekspozycji testosteron na poziomie komórki, który jest znaczącym dodatkiem narkotyk „kastracja”który powoduje leki agonistyczne GnRH (hormon uwalniający gonadotropinę).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Flutamid jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany ze światła przewodu pokarmowego. Lek jest metabolizowany w układzie wątrobowym. Głównym metabolitem wchodzącym do krążenia ogólnego, 2-hydroksyflutamidu, jest alfa-hydroksylowana pochodna o aktywności biologicznej.

Maksymalne stężenie rejestrowane jest w osoczu po 2 godzinach. Wskaźnik wiązania alfa-hydroksylowanego metabolitu z białkami osocza jest maksymalny i wynosi 92-94%, ten sam wskaźnik dla substancji czynnej Flutamid - 94-96%.

Główną drogą wydalania jest mocz. Z kałem tylko 4,2% aktywnego metabolitu jest eliminowane po 72 godzinach. U osób w podeszłym wieku metabolity są eliminowane po 8 godzinach (w przypadku osiągnięcia stabilnego stężenia wskaźnik wzrasta do 9,5 godziny), u młodych ludzi - po 6 godzinach.

Skutki uboczne flutamidu

Układ hormonalny:

  • mlekotok,
  • supresja spermatogenezy
  • ginekomastia,
  • bóle w piersiach,
  • zmniejszone libido.

Przewód pokarmowy:

  • martwica wątroby
  • żółtaczka,
  • zespół biegunki,
  • encefalopatia wątrobowa,
  • zwiększony apetyt
  • zapalenie wątroby
  • żółtaczka cholestatyczna,
  • przejściowe zakłócenie układu wątrobowego,
  • niestrawność,
  • zaparcie,
  • wymioty
  • zwiększony ALT, AST.

Układ nerwowy:

Układ krwi:

Reakcje skórne:

  • nekroliza naskórka
  • swędząca skóra
  • krwotok podskórny,
  • owrzodzenie skóry,
  • rumień,
  • fotouczulenie.

Inne skutki uboczne:

  • zespół podobny do tocznia,
  • obrzęk (pasty z goleni, stóp, palców u rąk i dłoni),
  • bóle w klatce piersiowej
  • pragnienie
  • zwiększyć ciśnienie krwi,
  • zabarwienie moczu na żółto-zielony, bursztynowy kolor.

Skutki uboczne przy jednoczesnym stosowaniu agonistów GnRH:

  • ginekomastia,
  • impotencja,
  • pływy
  • zapalenie wątroby
  • anoreksja,
  • zmniejszone libido
  • martwica wątroby
  • niewydolność wątroby
  • leukopenia,
  • zaburzenia nerwowo-mięśniowe (osłabienie, ból, mrowienie w nogach, stopach, rękach),
  • nadciśnienie tętnicze,
  • niepokój
  • nerwica
  • problemy z oddychaniem
  • naruszenie odpływu moczu,
  • fotouczulenie
  • obrzęk.

Instrukcja użytkowania Flutamida (metoda i dawkowanie)

250 mg tabletki przyjmuje się doustnie trzy razy na dobę. Przerwa między przyjęciami 8 godzin. Podczas rejestracji dodatniej dynamiki leczenie jest kontynuowane aż do pojawienia się objawów progresji guza.

Instrukcja użycia Flutamidu jednocześnie z agonistami GnRH

Leki można stosować jednocześnie lub przepisać flutamid 3 dni przed rozpoczęciem leczenia agonistami GnRH.

Gdy wymagana jest radioterapia, lek jest przepisywany przez 8 tygodni i jest przyjmowany podczas całego okresu radioterapii.

Recenzje flutamidu

Pacjenci wskazują na słabą tolerancję. Szczególnie trudne dla pacjentów cierpiących na choroby wątroby. Ale jednocześnie gruczolak prostaty Lek unika chemioterapii, co prowadzi do nieodwracalnych zmian w zdrowiu.

W Internecie często pojawiają się opinie o kobietach przyjmujących Flutamid, które uważają to za równe z kombinowanymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Jednak należy rozumieć, że flutamid jest stosowany tylko w praktyce onkologicznej i jest przeznaczony dla mężczyzn.

Dla kobiet opracowano łagodnie działające leki, które stymulują produkcję hormonów żeńskich i hamują aktywność testosteronu. Leku nie można stosować na trądzik, chociaż nie wyklucza to jego pozytywnego wpływu na stan skóry na trądzik. Lek jest przepisywany ściśle zgodnie ze wskazówkami opisanymi w odpowiedniej sekcji.

Środki ostrożności dotyczące substancji Flutamide

W leczeniu raka prostaty należy monitorować czynność wątroby (badania laboratoryjne należy przeprowadzać 1 raz w miesiącu przez pierwsze cztery miesiące, a następnie regularnie). W przypadku zwiększenia poziomu enzymów wątrobowych o 2-3 razy w porównaniu z górną granicą wartości normalnych i / lub pojawienia się żółtaczki przy braku przerzutów do wątroby, należy przerwać stosowanie flutamidu. Gdy pojawią się pierwsze objawy zaburzeń czynności wątroby, takie jak świąd, ciemny mocz, nudności, wymioty, uporczywa utrata apetytu, zażółcenie skóry lub oczu, bolesność prawego hipochondrium lub objawy grypopodobne o niejasnym pochodzeniu, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Przy ocenie wyników diagnostyki różnicowej hipogonadyzmu męskiego konieczne jest skupienie się na następujących wskaźnikach: u zdrowych osób z normalnym podstawowym wydalaniem gonadotropin po podaniu leku obserwuje się wzrost ich uwalniania o 1,5 raza lub więcej, z pierwotnym hipogonadyzmem, początkowe wydalanie gonadotropin jest znacznie zwiększone, rzadziej - normalne stosowanie leku prowadzi do dalszego zwiększenia ich wydalania o 1,5–2 razy lub więcej, z wtórnym hipogonadyzmem, początkowe wydalanie gonadotropin zmniejsza się oraz co najmniej - normalne, znaczny wzrost ich rozdzielania nie obserwowano po podaniu leku.

Farmakokinetyka

Lek jest całkowicie i szybko wchłaniany po podaniu doustnym, ulegając biotransformacji w wątrobie. Główny metabolit występujący w osoczu, Cmax który osiąga się po 2 godzinach, jest biologicznie aktywną α-hydroksylowaną pochodną (2-hydroksyflutamid). 94-96% flutamidu i 92-94% metabolitu α-hydroksylowanego wiąże się z białkami. Z organizmu lek jest wydalany głównie przez nerki, około 4,2% jest wydalane przez jelita w ciągu 72 godzin.1/2 aktywny metabolit z osocza wynosi około 6 godzin (u pacjentów w podeszłym wieku - 8 godzin po pojedynczej dawce i 9,6 godziny przy stabilnym stężeniu). Po spożyciu flutamidu 250 mg 3 razy / dobę, po czwartej dawce leku osiąga się stabilne stężenie leku i jego aktywnego metabolitu w osoczu.

Wskazania do Flutamidu

Leczenie przerzutowego raka prostaty, gdy wskazane jest zahamowanie testosteronu:

  • na początku leczenia w połączeniu z agonistami GnRH,
  • jako dodatkowe leczenie dla pacjentów już leczonych agonistami GnRH,
  • u pacjentów z kastracją chirurgiczną,
  • leczenie pacjentów, u których inne rodzaje terapii hormonalnej były nieskuteczne lub z nietolerancją na takie leczenie.

Schemat dawkowania

Wewnątrz 250 mg 3 razy / dobę co 8 godzin.Jeśli osiągnięty zostanie pozytywny efekt, lek stosuje się do pojawienia się objawów postępu choroby nowotworowej.

W przypadku terapii skojarzonej z agonistami GnRH oba leki można podawać jednocześnie lub flutamid rozpoczyna się trzy dni przed pierwszą dawką agonisty GnRH.

Obejrzyj film: facial hairhirsutismPOCS: 1 month of spironolactone (Styczeń 2022).

Pin
Send
Share
Send
Send